Glicozide cardiace: proprietăți, clasificare, nume, indicații, otrăvirea

Mai mult de două secole în urmă, oamenii de știință ai timpului, sa observat că unele dintre plantele folosite pentru a combate umflarea, au un efect pozitiv asupra sistemului circulator și inima. Aceste proprietăți au format baza pentru producerea de noi medicamente pentru pacientii a caror inima refuză să lucreze. Deci, au existat glicozide cardiace (SG), care, în zilele noastre, în limite rezonabile și pentru a servi cu credință omenirii. reţineţi că aceste medicamente nu sunt ușor de a face cu ei ar trebui să fie precauți și să nu uităm că acestea sunt otravă, care, în concentrații foarte scăzute, tratează, și supradoză - poate distruge.

Asemănarea și diferența de preparate glicozidice cardiace de

Acută sau cronică insuficiență cardiacă Este în curs de dezvoltare o serie de motive, ca urmare a diferitelor stări patologice care afectează sistemul cardiovascular, și este însoțită de o diminuare a contractilității mușchiului inimii.

Pentru desfășurarea activității în condiții de decompensare cardiacă necesită un potențial ridicat de energie, care, atunci când sarcina excesivă consumă rapid metabolismul încălcate (metabolismul proteinelor și lipidelor), a mutat echilibrul electrolitic, volumul accident vascular cerebral redus, ca urmare a:

• circulația sângelui, crește presiunea în vasele de sânge venos, ceea ce duce la staza venoasă;
• Lipsa tot mai mare de oxigen (hipoxie) determină inima bate mai repede, pentru un motiv oarecare, această condiție este adesea caracterizată prin aritmie (tahicardie);
• Edemul, dificultăți de respirație (lipsă de aer), Cianoza pielii (cianoza) sugerează încetinirea fluxului sanguin în vasele de calibru mic (capilare).

Pentru a forța mușchiului inimii de a contracta în mod normal, și, astfel, pentru a compensa lipsa, grupuri sunt atribuite medicamente cardiace prezintă activitate capabilă să cardiotonic specifice. Ea posedă astfel de caracteristici și glicozide cardiace, care diferă între ele:

1. Durata efectului terapeutic al timpului;
2. Mecanismul de acțiune;
3. Polaritatea si farmacocinetica (dizolvare, absorbție, legarea de proteinele din sange si infarctul, detoxifiere și excreția acesteia).

Cu privire la principiile de mai sus, și a fondat clasificarea modernă a glicozide cardiace.

tratament otravă

foxglove

Plantele implicate în producția de medicamente de inima (de exemplu, glicozide), trăiesc aproape pe întreg teritoriul Federației Ruse (lacramioare, diferite tipuri de foxglove, Muntenegru sau de primăvară adonis, zheltushnik), Dar Strophanthus, care a devenit baza pentru producerea de ouabaină, sa născut pe continentul african și a jucat inițial rolul de arme în războaiele dintre triburi. boom-ul tratat Strophanthus, prins în inamic, a lăsat puține șanse de supraviețuire.

Se prefera climate mai calde și Kharg arbust, un glicozid care, în acțiunea sa seamănă strofantin, nu caută la frig și obvoynik greacă (în Cecenia și regiunea Stavropol este listat în Cartea Roșie), dar bine prins oleandru ca o planta pe un pervaz.

Unele denumiri de medicamente derivate din plante în primul rând despre flora elocvent, care a dat viata la medicamente, în timp ce altele - nu sunt aceeași rădăcină cu numele „părinți“:

• digitoxina Acesta a fost izolat din Digitalis purpurea și digoxină, tselanid, izolanid obținut din Digitalis lanata, (Digitalis - foxglove);
• nume de droguri "Gomfokarpin", "gomfotin" a evoluat de la numele latin al Kharga arbust - gomphocarpus (Gomphokarpus);
• El a fost numit glicozid cardiac periplotsinom extras din obvoynika (Periploca).
• bază oubain a fost planta tropicala Strophanthus (Strophanthus);
• adonizid Acesta a fost sintetizat din Ruscuta de primavara (Adonis vernalis). Extractul acestei plante pentru partea de admisie a medicamentului Bechterew ca sedativ in nevroze;
• producere eriziminina A început cu glicozide de selecție zheltushnik (Erysimum);
• Mai multe glicozide lacramioare format baza pentru producția de Korglikon, care, în insuficiența cardiacă acută se administrează intravenos. Pentru tinctură atribuite oral stimularea crin efect, care este considerabil mai slab ea calmeaza sistemul nervos, dar poate exacerba efectele toxice ale altor glicozide cardiace.

efect glicozide cardiotonic cauzat gininom sau aglicon - componenta nesaharistym a cadrului structural al glicozidelor. Un alt rest de zahăr (glucones), de asemenea, are un rol, ea este ocupat cu procesul de dizolvare, absorbție, legarea de proteinele tisulare (farmacocinetică).

Asa cum am merge mai departe in domeniul stiintei medicale si industria farmaceutica continua pentru a sintetiza și de a dezvolta noi medicamente de inima, constituind un grup de glicozide, care, în viitorul apropiat, se va adăuga la lista acestor medicamente până când nu aveți un înlocuitor.

De ce nu recomandă utilizarea de semințe de caise, precum și utilizarea de migdale amare în industria alimentară - este limitat?

molecula amygdalin

Glicozide, care ca non-carbohidrat (nesaharistoy) parte (aglicon) cuprind cian (CN^-) Cianogene Chemat. Ele sunt o componentă a anumitor plante: linamarin conține fasole albă rinichi și semințe de in, amygdalin produse în fructe cu sâmburi, dhurin Este un membru Sargo (cereale).

efect enzimatica asupra glicozidele în aceste plante facilitează formarea de substanțe toxice extrem, al cărui nume știm de la o bancă de școală. otravă numită Acid cianhidric, doza letală pentru un adult este de numai 50 mg (0,05 g). 100 de grame de migdale amare conținutul său este la un nivel de 250 mg. Acidul cianhidric este produs în nucleele de semințe de caise, piersici, cireșe, fructe în general, destul de delicioase și sănătoase, curățate 5-10 miezuri care poate costa viața unui copil mic.

Adulții ar trebui să se țină seama de faptul că curiozitatea copiilor face copilul găsi o modalitate de a împărți „Die Hard“ și să încerce conținutul său, care, întâmplător, este destul de plăcută la gust, deși ușor amar. Cu toate acestea, părinții au obligația de a explica motivul pentru copil a interdicției privind utilizarea semințelor. În ceea ce privește aplicarea componentelor menționate mai sus ale plantelor din industria alimentară (băuturi alcoolice și produse de cofetărie), utilizarea acestora strict reglementate.

Atunci când așteptați efectul glicozidelor și cât timp funcționează?

glicozide cardiace, care diferă în clasificarea vitezei de răspuns, acumularea, de lungă durată efect, pot fi rezumate în trei grupe:

1. Primul grup include medicamente cardiace, efect pe termen lung, care au cauzat o capacitate de acumulare severă (acumulare), aceasta poate avea loc până la 14-20 de zile. La aplicarea concentrației maxime tabletei este atinsă în decurs de 8 - la 12 ore, în timp ce introducerea in vena poate da un rezultat pozitiv în jumătate de oră (90 minute). Pentru glicozide cu acțiune îndelungată includ Digitalis purpurea (digitoxina, kordigit), Ele sunt absorbite rapid din tractul gastro-intestinal (tractul gastro-intestinal), se acumulează și să înceapă activitatea lor: a crescut contractilității miocardice prin reducerea frecvenței cardiace (ritm cardiac);
2. Properties glicozidelor a doua grupă având o durată medie de acțiune, de asemenea, depinde de capacitatea de a fi absorbit în tractul gastrointestinal și acumulate în organism, care au glicozide digitalice lanata (digoxină), goritsveta și digitalice ruginite foarte moderat, dar expunerea la medicamente prin administrarea intravenoasă are loc după un sfert de oră și a continuat 2 - 3 zile;
3. Al treilea grup de medicamente sunt glicozide, oferind asistență medicală de urgență. Caracteristicile lor de bază - rapide, dar timpii de răspuns scurt, metoda de administrare - preferabil intravenos. reprezentanții tipici ai grupului sunt glicozide strophanthus si lacramioare (strofantin și Korglikon). Aceste medicamente încep efectul lor este literalmente 5-7 minute și păstrați-l până la două zile. Dacă este necesar, o mai tratament pe termen lung sau strofantinom terapia Korglikon începe cu doze mari și după 3-5 zile, când rezultatul pozitiv al trecerii la doze de întreținere.

Tabel: funcția cardiacă și efectele glicozidelor

Durata de acțiune depinde de polaritatea

Clasificarea polaritate prevede glicozide împărțirea în două subgrupuri:

• K arctic substanțele sunt ușor solubile în apă (hidrofil), dar săracă în grăsimi, ușor absorbite în intestin, sunt reticente in a se lega la proteinele tisulare și sunt excretați pe cale renală, furnizează glicozide pe termen scurt efect rapid, puternic, dar (motiv pentru care strofantin și Korglikon administrat parenteral și nu luați intern). Prin reducerea glicozidele polaritate dobândi proprietăți lipofile de diferite grade de severitate. De exemplu, digoxin având caracteristici ușoare lipofilicitate. nu tinde să se lege de proteine, mai bine absorbit pe stomacul gol, este transportat prin rinichi, cu până la 70% a rămas neschimbată. se comportă în mod similar goritsveta preparare - adonizid;
• nepolar (Lipofil), dimpotrivă, este bine absorbit în tractul gastrointestinal, țesuturile asociate cu proteinele metabolizată în ficat, sunt cumulate în corp și acționează pentru o lungă perioadă de timp, astfel încât acestea să poată fi utilizate sub formă de tablete. Vysokolipofilnym considerate digitoxina, care poate fi complet absorbită în tractul gastrointestinal, până la 90% pentru a lega proteinele plasmatice supuse unor procese metabolice în ficat, și afișate sub formă de produse rinichi metabolice (75%) și bilă (25%).

Polaritatea și farmacocinetica SG avantajos determinată de specii de plante, au devenit furnizori majori ai acestor medicamente.

„afaceri ale inimii“ glicozide

sunt prezentate principalele efecte ale mecanismului glicozide cardiace de acțiune:

• efect inotrop pozitiv, care se realizează prin expunerea preparatele de membrane pe celulele musculare cardiace (cardiomiocite) inhibând K⁺- Na⁺-ATPazei, ceea ce duce la o creștere a rezistenței contracțiilor ventriculare și a vitezei. Rezultatul acestei influențe devine schimbarea echilibrului ionic în mușchiul cardiac (concentrație redusă K⁺ celule și crește cantitatea în myofibrils Na⁺), Ceea ce creează condiții pentru creșterea libere, adică sub formă activă fiziologic de calciu (Ca²⁺), Care contribuie la capacitatea contractila a miocardului. Datorită glicozide cardiace, duce la procesele metabolice normale in muschiul cardiac, a stimulat semnificativ sistola, ceea ce crește volumul de accident vascular cerebral in aorta si regia b proc EED cantitatea de sânge, ceea ce creste tensiunea arteriala si incetineste activitatea inimii, se extinde diastola. Astfel, inima este capabil să se relaxeze și să facă pentru energie.
  
  
  
  

  inotrop de glicozide

• Glicozidele capacitatea de a reduce rata de impulsuri și creșterea perioadei refractare efective a AV (nodul atrioventricular). ECG efecte la utilizarea glicozidelor cardiace exprimate ca interval atrioventricular și creșterea P-R. acestea dă efecte directe sau efecte ale dozelor mari de digitalis pe calea conductivă (ventricule atrial) sau indirect-prin nervul vag efect (Vagus nervului), atunci când se utilizează doze de suport (mici) de medicamente. De aceea, înainte de a scoate electrocardiogramă, pacientul este întrebat dacă el nu este obtinerea SG, iar în cazul în care există o utilizare a acestora, acest fapt este menționat în formularul de sesizare și apoi în detenție, astfel încât să nu inducă în eroare orice pacient sau de medic.

În unele cazuri, utilizarea de droguri grup de glicozide cardiace?

Efectele glicozide cardiace depinde în mod direct de starea inițială a pacientului. La persoanele sanatoase, aceste medicamente cresc rezistența periferică pe care pacienții și în mod constant atât de mare, astfel încât pacienții inima dilatat acestea conduc la parametrii hemodinamici normale, eliminând stagnare și semne de insuficiență cardiacă:

1. tahicardie;
2. cianoză;
3. umflare;
4. Scurtarea respirației.

Indicații pentru produse farmaceutice grup de glicozide cardiace sunt stare severă, tulburări concomitente ale inimii și a sistemului circulator, astfel încât SG este utilizat în următoarele cazuri:

• insuficiență circulatorie congestiva, însoțită de umplere venoasă, edeme, dispnee și ortpnoe, astm cardiac, și asociate cu debit cardiac scăzut. Terapia este de a îmbunătăți parametrii hemodinamici;
• Fibrilatia atriala (forma tachysystolic). Glicozidele de aplicare care vizează încetinirea ratei ventriculare și, prin urmare, pentru a îmbunătăți hemodinamica în general;
• flutter atrial. Glicozide, în acest caz, concepute pentru a traduce în flutter și sclipesc pentru a controla rata ventriculare. Digoxin ar trebui să continue în cazul în care există paroxysms recurente.

în ceea ce privește insuficiență cardiacă secundară (Cu prezența debitului cardiac ridicat), rezultatul a devenit șunt arteriovenos, Anemiile de diferite origini, procese infecțioase grave, hipertiroidism, este puțin receptiv la grupul de medicamente SG, deci scopul lor este considerat inadecvat.

Și când privind aplicarea SG ar trebui să se abțină

contraindicații absolute la utilizarea glicozide cardiace este de medicamente de intoxicare a acestui grup, adică, ei înșiși, toate celelalte contra - foarte relativă:

Tabel: situația clinică și efectele negative ale glicozide

1. complex prematur;
2. bloc atrioventricular;
3. kaliopenia;
4. tahicardie ventriculară paroxistică;
5. Subaortalny sau mitrală (izolat) stenoza in ritm sinusal (nu întotdeauna);
6. boli grave ale ficatului (corpului biotransformări) și rinichii, cu toate acestea contraindicațiile asociate cu prezența patologiilor renale și hepatice în cauză nu toți membrii SG;
7. Prezența intoleranță individuală a acestor medicamente de inima.

Terapia cu glicozide cardiace necesită o abordare individuală luând în considerare caracteristicile importante pe care ar trebui să fie luate în considerare înainte de a atribui un medicament într-o anumită doză, prin urmare, în plus față de contraindicații medicul identificat înainte de începerea tratamentului, de obicei, se concentrează pe următoarele puncte:

• In tratamentul creste atriale dozelor aritmii (comparativ cu tratamentul insuficienței cardiace, care răspunde la doze mai mici SG);
• Pacienții care sunt supraponderali, calculeaza slaba (ideala) in greutate ca glicozide „indiferent“ la țesutul adipos, și nu este distribuit;
• Examinează starea capacității de filtrare a rinichilor (clearance-ul creatininei);
• Aceasta explică prezența unor boli concomitente, care necesită utilizarea continuă a medicamentelor diferitelor grupuri farmaceutice (SG combinatie cu alte medicamente medicale).

Cauzele de intoxicație cu glicozide cardiotonice

Având o activitate fiziologică înaltă, dar care posedă o toxicitate ridicată, doza este de aproximativ 60% din terapeutic, multe preparate de glicozide cardiace aparțin lista A ca medicamente toxice (Digitoxina, digoxin, erizimin, strophanthin, periplotsin, gomfotin etc.).

Adonizid, Korglikon, kordigit apar în lista B, și se referă la agenți puternici.

Proprietăți SG este factorul prin care aceste medicamente umple un arsenal mare de medicamente care provoca intoxicații. In marea majoritate a otrăvire glicozide cardiace - o chestiune de noroc:

1. recepția Greșita de doze mari sau utilizarea necontrolată în cazul în care pacientul nu înțelege semnificația pastile mici și începe să-l ia pe cont propriu, și, uneori, - combinate cu alte medicamente fără a consulta cu medicul dumneavoastră;
2. curiozitatea copiilor Ubiquitous, în cazul în care copilul are acces la medicamente, utilizează rude care locuiesc împreună;
3. Ca agenți prescrise frecvent pentru insuficienta cardiaca, SG în timpul tratamentului cu utilizare prelungită poate acumula excesiv. În particular, este caracteristic unui grup de medicament non-polar 1 având lipofilie ridicată. Acumularea și eliminare lentă conduce la apariția unor efecte secundare, care sunt exprimate intoxicație și coincid cu simptomele de supradozaj și otrăvire glicozidelor cardiace.

În schimb, acțiunea pozitivă - un efect negativ

Doza și modul de a primi glicozide cardiace sunt factorul determinant pentru prevalența efectelor secundare și a gradului lor de severitate. Incidența semne de intoxicație este în termen de 5-20%, din care jumătate aparține tulburărilor cardiace de caractere, cealaltă jumătate (aproximativ părți egale) este împărțită între tulburări neurologice și tulburări digestive.

Astfel, medicamentele supradozare produc efecte secundare, manifestate clinic ca otrăvire glicozide cardiace:

• Efecte ale naturii cardiace (efecte cardiotoxice): Extrasistole, aritmii de tip bradi- sau tahicardie, bloc atrioventricular, hipopotasemie, cardialgia. Funcția redusă a sistemului la ieșire (reducerea diurezei) este, de asemenea, asociat cu circulația sângelui și activitatea inimii;
• supărat activitate sistemul digestiv (Anorexie, greață, vărsături, dureri de stomac, rar - diaree pot dezvolta necroza hemoragică a intestinului subțire);
• Schimbarea abilităților funcționale ale SNC, însoțite de amețeli, slăbiciune, letargie, agitație, halucinații până la psihoză. Violarea vizuale (culoarea) a percepției, obiectele sunt reprezentate în galben (xantopsie) se referă la tulburări neurologice.

In plus, structura de steroizi poate asuma SG și alte reacții adverse (ginecomastia, erupții cutanate).

Trebuie remarcat faptul că aritmie intoxicatiei digitalice medicamente la copii este foarte simptom demonstrativ, în timp ce pentru vârstnic mai mare caracterizată prin tulburări psihice.

În caz de intoxicații severe glicozide cardiace moartea survine pe fondul fibrilație ventriculară, coronarian acut si insuficienta vasculara.

Primul ajutor și tratament în spital pentru glicozide otrăvire

La intrarea în doză umflate medicamente cardiace ale acestui grup pentru a întârzia absorbția în tractul gastrointestinal produc activat stomac carbon spălat, folosind un laxativ salin și apel cu siguranță „ambulanță“. În cazul unei supradoze de produse farmaceutice pentru etapa de spital este oportun să se utilizeze:

1. medicamente de potasiu (Pananginum, orotat de potasiu, clorura de potasiu) pentru a recupera K⁺  în mușchiul inimii, ca sensibilitate la creșterile SG dramatic în prezența hipokaliemie;
2. Antagonistii, glicozide cardiace (fenitoină, unitiol);
3. Chelatorii capabile să formeze complecși cu calciu. Capacitatea de a lega Ca²⁺ (Ion de calciu) posedă Na₂Trilon B sau EDTA și sărurile citrat;
4. Antiaritmice (propanalol, propranolol, lidocaină, fenitoină).

Pentru a preveni vărsături și greață de reducere a folosit uneori atropină, dar nu trebuie să uităm că tahicardie, este contraindicată. Strict agoniști Contraindicate si asignarea (adrenalina, etc), capabile de a provoca fibrilație ventriculară că, în astfel de circumstanțe poate duce la moartea pacientului.

În plus, trebuie amintit că pacientul suferă de efectele secundare ale glicozide, ar trebui să fie prevăzute cu odihnă completă și control al personalului medical.

Video: inima de ce slăbit? (Programul de trai sănătos!)